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中文名称:N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶

中文同义词:4-甲基-N3-[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]-1,3-苯二胺;N-(5-氨基邻甲苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺;甲磺酸伊马替尼中间体Ⅱ;N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶(伊玛胺);伊马替尼中间体(胺)N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶;伊马氨基物;伊马替尼中间体(伊马胺) N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶;(胺)N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶

英文名称:N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine

英文同义词:IMatinib IMpurity C;N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine 4-Methyl-3-[4-(3-pyridyl)pyrimidin-2-ylamino]aniline;152460-10-1;N-(5-Amino-2-methyl phenyl)-4-(3- pyridinyl)-2-pyrimidinamine;Imatinib USP Impurity F;RE EXPORT OF N-(5-AMINO-2-METHYLPHENYL)-4-(3-PYPRIDYL)-2-PYRIMIDINE AMINE;1,3-BENZENEDIAMINE,4-METHYL-N3-[4-(3-PYRIDINYL)-2-PYRIMIDINYL]-;6-Methyl-n1-[4-(pyridine-3-yl)pyrimidin-2-yl]benzene-1,3-diamine

CAS号:152460-10-1

分子式:C16H15N5

分子量:277.32

EINECS号:1806241-263-5

相关类别:通用试剂;医药中间体;抗肿瘤药物;伊马替尼中间体;Intermediate of Imatinib;伊马替尼杂质;Imatinib;Aromatics Compounds;Aromatics;Bases & Related Reagents;Inhibitors;Nucleotides;抗肿瘤;嘧啶;中间体;杂环砌块;Heterocycle-Pyrimidine series;intermidiate of Imatinib Methanesulfonate

Mol文件:152460-10-1.mol

N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶

N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 性质

熔点 133-1350C

储存条件 -20°C Freezer

CAS 数据库152460-10-1(CAS DataBase Reference)

N-(5-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-氨基嘧啶 用途与合成方法

伊马替尼伊马替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂，是治疗慢性粒细胞白血病(CML)历史上的一个里程碑药物，由诺华公司于2001年推出，是靶向治疗成功的典范。仅杀灭髓系细胞所含的BCR-ABL，阻止细胞的增殖和肿瘤的形成，而对正常细胞无影响。还可抑PDGF介导的肿瘤，包括神经胶质瘤和前列腺癌。

上世纪八十年代，科学研究表明大多数慢性粒细胞白血病病人的粒细胞有两条染色体发生换位，产生了融合激酶BCR-ABL，导致了该激酶活性的持续激活，从而造成细胞失控性增生—血癌。在此基础上，美国Oregon健康科学大学的生物学家Druker博士提出了以BCR-ABL作为药物靶点的假想，提出开发该靶点的激酶抑制剂治疗慢性粒细胞白血病。二是先导物的筛选与优化：接着，Druker与诺华公司的化学家Nick Lydon合作，从化合物库中筛选出抑制BCR-ABL激酶的小分子抑制剂优化后开发出伊马替尼。三是临床前研究和临床试验试验结果表明伊马替尼安全有效，绝大多数慢粒病人获得完全的血液学的缓解，而副作用比细胞毒抗肿瘤药物少很多。

用途 伊马替尼中间体

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