中文名称:盐酸美西律
中文同义词:盐酸美西津;1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐;盐酸美西律;盐酸美西律(慢心率);慢心率
英文名称:Mexiletine hydrochloride
英文同义词:1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-aminopropanehydrochloride;1-(2,6-dimethylphenoxy)-2-propanaminhydrochloride;1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminehydrochloride;1-methyl-2-(2,6-xylyloxy)-ethylaminhydrochloride;ko1173;koe1173hydrochloride;mexitil;MEXILETINE HYDROCHLORIDE
CAS号:5370-01-4
分子式:C11H18ClNO
分子量:215.72
EINECS号:226-362-1
相关类别:Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Amine Salts;Nitrogen Compounds;Organic Building Blocks;Amines;Heterocycles;TRILAFON;Cardiovascular APIs;医药原料;原料;小分子抑制剂;循环系统类;其他;原料药
Mol文件:5370-01-4.mol
盐酸美西律
盐酸美西律 性质
熔点 200-203°C
储存条件 2-8°C
溶解度 ethanol: 50 mg/mL
酸度系数(pKa)9.0(at 25℃)
形态powder
颜色white
*波长(λmax)272nm(MeOH)(lit.)
Merck 14,6169
CAS 数据库5370-01-4(CAS DataBase Reference)
盐酸美西律 用途与合成方法
抗心律失常药物盐酸美西律 (mexiletinehydroehloride),俗称慢心律,化学名为1一(2,6一二甲基苯氧基)一2一丙胺盐酸盐,是一种钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物,临床上主要用于急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常。
【理化性质】 本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭,味苦。 本品在水或乙醇中易溶,在乙醚中几乎不溶。 熔点 本品的熔点为200 ~204 ℃。
【注意事项】 1.严重心动过缓、心源性休克、严重病窦综合征和Ⅱ度以上房室传导阻滞及低血压患者禁用。
2.肝肾功能障碍、心衰患者慎用。
3.本品安全范围较窄,有效血药浓度范围为 0.5~2μg/ml,当血药浓度达到或超过2μg/ml时易发生毒副反应。
4.与羧苄西林、两性霉素B、多黏菌素B、多黏菌素E、四环素、庆大霉素、肾上腺皮质激素联用可加重低血钾;与*、苯妥英钠、扑?酮、利福平等肝酶诱导剂联用,可增加美西律的代谢速度,降低血药浓度;西咪替丁可抑制美西律代谢,使其血药浓度升高;*、甲氧氯普胺可减轻本品头昏、恶心等不良反应;与奎尼丁联用可增强疗效,并可阻止奎尼丁诱发的Q-T间期延长。
鉴别方法1.取本品0.1g,加水2ml 溶解后,加碘试液 2滴,即生成棕红色沉淀。
2.取本品,加水制成每1ml 中含0.40mg的溶液,照分光光度法测定,在261nm 的波长处有*吸收,吸收度为0.44~0.48。
3.本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
4.本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。
不良反应发生率约25%,多在用药初期发生,且与剂量、血药浓度密切相关。恶心、呕吐、腹痛、腹泻较多见;其次为眩晕、视物模糊、肌肉震颤、共济失调、眼球颤动、意识障碍和抽搐、低血压和心动过缓;偶见皮疹、肝功能损害。
应用1.治疗急、慢性室性心律失常和对利多卡因治疗无效的室性心律失常;
2.联合炙甘草汤治疗冠心病室性早搏;
3.联合酒石酸美托洛尔片治疗左心室假腱索所致的室性早搏。
有关盐酸美西律的抗心律失常药物、鉴别方法、不良反应、应用是由Chemicalbook的丁红编辑整理。(2016-03-03)
用途 抗心律失常药
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